较火的医药中间体大盘点

【摘要】:
1、六水哌嗪  六水哌嗪是重要的化工医药中间体。其哌嗪可以合成哌嗪磷酸盐、哌嗪硫、吡哌酸、喹诺酮、利福平等,哌嗪的某些衍生物如N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、2-甲基哌嗪分别是生产氧氟沙星、恩氟沙星、洛美沙星的主要原料。  另外,哌嗪也用于生产驱虫剂,如哌嗪与有机酸生成的盐可用作人体驱虫剂。哌嗪还可用作镇痛药,如强痛定;改善脑血管循环药物,如桂利嗪、氟桂利嗪和镇吐药,抗生素类如哌嗪利德霉素等。   2

  1、六水哌嗪

  六水哌嗪是重要的化工医药中间体。其哌嗪可以合成哌嗪磷酸盐、哌嗪硫、吡哌酸、喹诺酮、利福平等,哌嗪的某些衍生物如N-甲基哌嗪、N-乙基哌嗪、2-甲基哌嗪分别是生产氧氟沙星、恩氟沙星、洛美沙星的主要原料。

  另外,哌嗪也用于生产驱虫剂,如哌嗪与有机酸生成的盐可用作人体驱虫剂。哌嗪还可用作镇痛药,如强痛定;改善脑血管循环药物,如桂利嗪、氟桂利嗪和镇吐药,抗生素类如哌嗪利德霉素等。

 

  2、丙酮酸

  丙酮酸是所有生物细胞糖代谢及体内多种物质相互转化的重要中间体,因分子中包含活化酮和羧基基团,所以作为一种基本化工原料广泛应用于化学、制药、食品、农业及环保等各个领域中。如用于合成消炎镇痛药辛可芬、抗结核药异烟肼丙酮酸钙、激素诺孕烯酮、解热药2-苯基喹啉-4-羧酸、驱虫剂恩波吡维胺、维生素B6 等。

  另外,丙酮酸钠用于生产治疗高血压的药物血管紧张肽Ⅱ抗药,氮杂喹喔啉以及镇静剂、蛋白酶抑制剂等,也用于生产噻苯咪唑药物。

 

  3、对氨基苯酚

  对氨基苯酚是生产解热镇痛药品扑热息痛的主要原料,也可以生产安妥明,显影剂、抗氧化剂等。

  我国的市场每年需求量约4万吨左右,而我国目前的产量约2.5-3万吨,而主要原料是对硝基氯苯。传统生产工艺其生产过程复杂,且污染严重,目前常用电解法生产,不仅提高了盈利,也符合绿色化精细化的需求。

 

4、2,3,6-三甲基苯酚

  2,3,6-三甲基苯酚又称三甲基氢醌, 是一种重要的精细化工中间体,在医药上主要用于合成维生素E。

据不完全统计,2010 年,我国维生素E出口量约7000吨,2016年我国维生素E 产量已超过万吨。目前浙江医药改造项目投产后可形成高含量维生素E 2万吨/年,天然维生素E 500吨/年;新和成的维生素E 油生产能力已达1万吨/年。因此我国对三甲基氢醌的市场需求量依然巨大。

 

5、水合肼

  水合肼又称水合联氨,以水合肼为原料,可以合成多种医药化学品。如,由水合肼与异烟酸缩合可制得异烟肼(高效、低毒、价廉的抗结核药);由二氯酞嗪经醚化、肼化可制得降压药双肼酞嗪。

 

  6、D-对羟基苯甘氨酸

  D-对羟基苯甘氨酸简称D-PHPG,是一种重要的医药精细化工中间体,主要用于合成β-内酰胺类半合成抗菌素,如羟氨苄青霉素( 阿莫西林)、头孢克罗、头孢立新、头孢拉定等。

  

 

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